1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. PGE synthase

PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶(前列腺素 E 合酶)可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H2 (PGH2) 转化为 PGE2,已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白,它显著受促炎刺激诱导,并受抗炎糖皮质激素下调,如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合,明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的,N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达,并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达,并与 COX-1 功能性连接,以促进 PGE2 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N3380
    Linderaspirone A Inhibitor
    Linderaspirone A还抑制可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,它们是促炎蛋白,以及核因子κB(NF-κB)的激活。
    Linderaspirone A
  • HY-144238
    mPGES1-IN-6
    mPGES1-IN-6 是 mPGES-1 的有效抑制剂 (IC50=0.03 μM),mPGES-1 是典型的抗炎药靶点。
    mPGES1-IN-6
  • HY-139364
    mPGES1-IN-4 Inhibitor
    mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-4
  • HY-171237
    mPGES1-IN-9 Inhibitor
    mPGES1-IN-9 (compound 1_8) 是一种 mPGES1 抑制剂 (IC50=0.5 μM),可用于抗炎的研究。
    mPGES1-IN-9
  • HY-W173220
    Clopirac
    Clopirac 是一种有效且具有口服活性的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂。Clopirac 是一种抗炎药。
    Clopirac
  • HY-139365
    mPGES1-IN-5 Inhibitor
    mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-5
  • HY-N6257R
    Cafestol (Standard)

    咖啡醇 (Standard)

    Inhibitor
    Cafestol (Standard) 是 Cafestol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外,Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于癌症的研究。
    Cafestol (Standard)
  • HY-129199
    U-51605 Inhibitor
    U-51605 是一种血小板聚集抑制剂,并抑制血栓烷合成。U-51605 也是前列腺素 I2 合酶抑制剂,能够对 NO供体 (如 NOR3) 诱导的视网膜血管舒张反应起抑制作用。
    U-51605
  • HY-N7878
    Tectorigenin sodium sulfonate Inhibitor
    Tectorigenin sodium sulfonate 是鸢尾黄素与硫酸磺化后与饱和盐水混合的产物。Tectorigenin sodium sulfonate 具有高水溶性和良好的抗氧化性能。
    Tectorigenin sodium sulfonate
  • HY-N8458
    Cryogenine Inhibitor
    Cryogenine 是一种最初从 H. salicifolia 中分离出来的生物碱,具有抗炎活性。它可抑制前列腺素合成酶 (IC50=424 μM)。Cryogenine(每天 100 mg/kg,口服)可减轻佐剂诱发的多关节炎大鼠模型中的爪水肿和平均关节炎指数。
    Cryogenine
  • HY-122178
    5-trans U-44069 Inhibitor
    5-trans U-44069 是血栓素受体激动剂 U-44069 (HY-121825) 的反式异构体。5-trans U-44069 抑制前列腺素 E2 合成酶活性。
    5-trans U-44069
  • HY-117008
    CAY10589 Inhibitor
    CAY10589 是 mPGES-1 抑制剂,mPGES-1 是一种在炎症反应过程中诱导产生的酶。CAY10589 对 BM 骨髓前体细胞分化为 M2 样 TAM 无显著影响。
    CAY10589
  • HY-E70559
    Prostaglandin D synthase
    Prostaglandin D synthase 是脑膜瘤细胞和冠状动脉疾病的生物标志物。脂质运载蛋白型前列腺素D合酶 (L-PGDS) 存在于人类冠状动脉粥样硬化斑块中,可在人类血清中检测到。
    Prostaglandin D synthase
  • HY-144237
    BRP-201
    BRP-201被认为是下一代抗炎药研究炎症性疾病的有希望的研究靶点,是对mPGES-1的新的,有效的和选择性的抑制剂,其IC50 值为0.42μM。
    BRP-201
  • HY-W268542R
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)

    4-乙酰氨基安替比林 (Standard)

    Inhibitor
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)是 4-Acetylaminoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)
  • HY-163736
    mPGES-1/5-LOX-IN-1 Inhibitor
    mPGES-1/5-LOX-IN-1 (compound 3j) 是一种有效的,具有口服活性的 mPGES-15-LOX 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.92、1.89 µM。mPGES-1/5-LOX-IN-1 具有抗炎作用。
    mPGES-1/5-LOX-IN-1
  • HY-N10755
    (+)-ε-Viniferin Inhibitor
    (+)-ε-Viniferin 是一种芪类化合物,具有抑制 PGE2 的活性、也是一种口服抗炎剂。ε- Vinifin 还能减少脂肪堆积,因此可用于炎症或肥胖的研究。
    (+)-ε-Viniferin
  • HY-130356
    5-trans U-46619 Inhibitor
    5-trans U-46619 是 PGE 合酶抑制剂。在 10 μM 浓度下,5-trans U-46619 对 PGE 合酶的抑制率 <20%。
    5-trans U-46619
  • HY-126898
    5-LO/mPGES1-IN-1 Inhibitor 99.00%
    5-LO/mPGES1-IN-1 (Compound 16) 是一种微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.3 和 0.4 μM。5-LO/mPGES1-IN-1 具有抗炎活性。
    5-LO/mPGES1-IN-1
  • HY-30235AR
    Benzydamine hydrochloride (Standard)

    盐酸苄达明 (标准品)

    Inhibitor
    Benzydamine (hydrochloride) (Standard) 是 Benzydamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂,抗炎症,还报道有抗细菌活性。
    Benzydamine hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种